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什么是氮烯咪胺?
- 2021-04-19-

氮烯咪胺又称甲氮咪胺、达卡巴嗪,是一种抗肿瘤药物。 它可能通过烷基化与功能性大分子相互作用,并抑制DNA,RNA和蛋白质的合成。 临床上用于恶性黑色素瘤,未分化肺癌,肺鳞状细胞癌,平滑肌肉瘤,纤维肉瘤等。本产品每剂注射剂量为200mg。 静脉注射每天200〜400mg / m2,溶于10〜15ml注射用水。 使用5-10天; 静脉滴注也是可能的。 第二个疗程以4到6周的间隔进行。 使用此产品,有消化道症状,骨髓抑制,局部反应,高烧,全身不适等,并且还可能发生肝和肾功能改变。

该产物在体内分解释放出甲基正离子(CH3)+,起到烷基化作用。 同时,该产物可成为类似于嘌呤生物合成中间产物的物质,可能会干扰嘌呤生物合成。 该产品的口服吸收不完全,个体差异较大,因此应使用静脉注射。 因为它不能穿透血脑屏障,所以当原发肿瘤有效时,仍然可以发生脑转移。

【药理毒理】

1.药理学

该产品是嘌呤生物合成的前体,会干扰嘌呤的生物合成。 进入人体后,它会从肝微粒体中脱甲基形成单甲基化合物,具有直接的细胞毒性作用。

主要影响到G2阶段。 抑制嘌呤,RNA和蛋白质的合成,还影响DNA的合成,因此有人认为它是烷基化剂。

2.毒理学

实验结果表明,该产品腹腔注射小鼠的急性致死剂量(LD50)为815mg / kg±50.9mg / kg。

【不良反应】

1.骨髓抑制,给药后16至20天出现白细胞减少,给药后21至25天白细胞最低,给药后16天出现血小板减少。

2.胃肠道反应常见,如食欲不振,恶心和呕吐,通常在给药后1至12小时内发生,偶见粘膜炎。

3.给药后7天偶发流感样综合征,持续1至3周。 也可能有面部麻木和脱发。

【禁忌症】

1.孕妇禁止。

2.禁止水痘或带状疱疹患者以及有严重过敏史的患者。





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