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抗乙肝病毒药物:恩替卡韦
- 2021-09-18-

抗乙肝病毒药物:恩替卡韦

恩替卡韦由百时美施贵宝(Bristol-Myers SquibbBMS)研发,于2005329日首次获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,之后于2006626日获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市,后又于2006726日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市,由百时美施贵宝上市销售,商品名为Baraclude。恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,对乙肝病毒(HBV)逆转录酶(rt)具有抑制作用。通过与HBV逆转录酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒逆转录酶的所有三种活性:(1)启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3HBV DNA正链的合成。该药适用于成人和2岁以上儿科患者的病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高(ALTAST)或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙肝病毒感染的治疗。

目前中国上市情况如下:

药品名称

批准文号

药品规格

生产厂商

国产厂家数量

是否医保

恩替卡韦分散片

国药准字H20100018

1.0 mg

正大天晴药业集团股份有限公司

7

恩替卡韦

国药准字H20100020


连云港润众制药有限公司

17


恩替卡韦胶囊

国药准字H20110172

0.5 mg

福建广生堂药业股份有限公司

5

恩替卡韦

H20150420


Swords Laboratories

爱尔兰进口


 

恩替卡韦的合成路线主要有2  , 一种以( 1S-反式) -2- [ ( 苯甲氧基) 甲基] -3-环戊烯-1-( 2) 为原料,8 步反应得到恩替卡韦;另一种以[ 1S- ( 1α, 2α, 3β,5α) ] -2- [ ( 苯甲氧基) 甲基] -6-氧杂二环[ 3, 1, 0] -3-( 3) 为原料, 10 步反应, 或以( 3as, 6aR) -3, 3a,6, 6a-四氢-2H-环戊二烯并[ b] 呋喃-2-酮为原料, 11 步反应制得目标化合物。这两种方法的主要区别在于前者是先在环戊基上引入嘌呤再进行亚甲基化, 而后者是先在环戊基上引入亚甲基再引入嘌呤,图1为一种恩替卡韦的合成路线图。

 

1恩替卡韦合成路线

如图,从4到5的过程中需先在环戊基上引入嘌呤以方便后续反应,我司产品O-6-苄基鸟嘌呤(CAS:19916-73-5)为此步骤合成恩替卡韦中间体的关键原料,且此产品无有机溶剂残留,可明显提升后续合成恩替卡韦中间体5的效率及收益。


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